药物名称：Fezolinetant
CAS:-37-3
开发公司：安斯泰来（AstellasPharma）
适应症：更年期中度至重度血管舒缩症状（VMS）
靶点：neurokininreceptor
开发状态
年2月19日日本制药公司安斯泰来（AstellasPharma）宣布，旗下口服非激素治疗更年期中度至重度血管舒缩症状（VMS）fezolinetant两项3期阶段关键性取得了积极结果。年1月10日,安斯泰来的Fezolinetant片在中国获得临床默示许可,用于治疗中度至重度血管舒缩症(VMS),血管舒缩症(VMS)。年美国内分泌学会年会（ENDO）上公布的fezolinetant用于治疗血管舒缩性症的IIb期剂量研究结果显示，在接受治疗的第4周和第12周，fezolinetant治疗组较安慰剂组的中至重度VMS发生频率和严重程度的平均变化值具有统计学意义。年，安斯泰来宣布完成对比利时生物技术公司Ogeda价值5亿欧元的收购，借由此次收购安斯泰来获得了fezolinetant。
临床研究
SKYLIGHT1和SKYLIGHT2研究
双盲和安慰剂对照研究，两项试验在美国、加拿大和欧洲等国家和地区的个地点，合计招募了名具有中度至重度具有血管舒缩症状的女性患者。两项试验在最初的12周进行了双盲和安慰剂对照，随后是40周的积极治疗延长期。
试验结果显示，两项关键性试验均达到了4个主要的共同终点，与安慰剂组相比，每天接受30mg和45mg剂量的fezolinetant的女性受试者，中度至重度女性血管舒缩症状(VMS)的发生频率和严重程度，从基线到第4周和第12周在统计学上均实现了显着性的降低。
试验中，共有不超过2％的受试者发生了严重的治疗紧急不良事件（TEAE），最常见的副反应表现是头痛。目前，SKYLIGHT1和SKYLIGHT2仍在研究当中，患者按计划共需完成52周的治疗和随访时间。经过52周的疗效数据分析后，两项试验的详细结果将提交发表并在相关的医学会议上进行审议。
血管舒缩综合症
与绝经相关的症状，是更年期女性的常见症状，血管舒缩综合征是更年期妇女特有的一种症状，主要是因为卵巢功能的降低而引起雌激素水平的下降，超过一半的人在更年期会出现这种情况。据估计，全球40至64岁的妇女中大约有57%的人，会出现类似的症状，患者往往会因此焦虑、易怒、工作效率降低和抑郁，极大影响妇女睡眠和生活质量。
激素治疗是目前无禁忌症的女性血管舒缩症状患者的一线用药选择，但由于激素治疗会带来长期的不良反应，这些药物的使用需要在安全性和有效性之间进行权衡，因此临床上亟需开发相应的非激素疗法。
参考资料：OptimizationofNovelAntagoniststotheNeurokinin3ReceptorfortheTreatmentofSex-HormoneDisorders(PartII)
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