桂枝为樟科常绿乔木植物肉桂的干燥嫩枝。其药性辛甘温，归心、肺、膀胱经，具有发汗解肌、温经通脉、助阳化气、散寒止痛功效。
历代医家对桂枝的功效与主治有许多论述，《用药心法》谓：“桂枝气味俱轻，故能上行发散于表”。《本草再新》谓：“治手足发冷作麻、筋抽疼痛，并外感寒凉等症”。
《本草衍义补遗》谓：“仲景治表用桂枝，非表有虚以桂补之;卫有风邪，故病自汗，以桂枝发其邪，卫和则表密汗自止，非桂枝能收汗而治之”。
《素问·阴阳应象大论》谓：“味厚则泄，气厚则发热，辛以散结，甘可补虚。故能调和腠理，下气散逆，止痛除烦，此其用也。盖其用之道有六：曰和营，曰通阳，曰利水，曰下气，曰行痰，曰补中。其功之最大，施之最广，无如桂枝汤，则和营其首功也”。
桂枝为经药之首，张仲景方凡二百余，用桂枝者七十余，这充分说明了桂枝之重要。
张仲景受到历代医家重视，后世对其有深刻的研究和精辟的论述，仲圣之用桂枝，不外四端：
解表祛邪，调和营卫，降逆(气逆、水逆、火逆、血逆诸逆皆可），止痛（内外皆可，肢痛腹痛）。
解表祛邪
常配伍麻黄，如麻黄汤、葛根汤、桂枝麻黄各半汤、桂枝二麻黄一汤、桂枝二越婢一汤、小青龙汤、小青龙加石膏汤、大青龙汤等；
调和营卫
表阴证常配伍甘草，如桂枝甘草汤、半夏散及汤等；
表阳证常配伍麻黄或葛根，如麻黄汤、葛根汤等；卫强营弱或营卫俱弱常配伍芍药，如桂枝汤、桂枝加芍药汤、桂枝加桂汤、桂枝加大黄汤、桂枝加厚朴杏子汤等。
降逆
降气逆常配伍枳实，如桂枝生姜枳实汤、枳实薤白桂枝汤、厚朴七物汤等；
降水逆常配伍茯苓，如五苓散、苓桂术甘汤、苓桂味甘汤、苓桂枣甘汤、茯苓甘草汤等；
降火逆常配伍芍药、龙骨、牡蛎，如火逆而津液不足常配伍芍药，如小建中汤、炙甘草汤、栝楼桂枝汤等；如火逆而津液不固常配伍龙骨、牡蛎，如桂甘龙牡汤、桂枝加龙骨牡蛎汤等；
降血逆常配伍大黄，如桃核承气汤、桂枝加大黄汤等；
止痛
止身体痛常配伍附子、乌头，如配伍附子见于桂枝附子汤、甘草附子汤、桂枝芍药知母汤、桂枝加附子汤等；配伍乌头见于乌头桂枝汤等；
止腹痛常配伍芍药、饴糖，如配伍芍药见于桂枝加芍药汤、桂枝加大黄汤、小建中汤、黄芪建中汤、当归建中汤等；如配伍饴糖见于小建中汤、黄芪建中汤、当归建中汤等。
桂枝配伍
桂枝加桃仁：代表方桃核承气汤，通络行瘀。
桂枝加茯苓、白术：功能通阳利水，代表方是五苓散，五苓散治疗脾虚水饮。
桂枝加龙骨、牡蛎：自觉心慌怔忡不安，心中惕惕然，好像叉手自冒心，或如人将捕之，心中有种恐惧感，用桂甘龙牡汤加减有一定疗效。部分更年期综合征伴上述症状者，可用二仙汤加桂甘龙牡汤一起用。
其中肝肾阴虚为主者，加地骨皮、炙鳖甲，仙茅、仙灵脾可以少用或不用，汗出多的用煅龙牡。阴阳两虚者知柏地黄丸、二仙汤同用。仲景还有桂枝去芍药加蜀漆龙骨牡蛎汤、桂枝加龙骨牡蛎汤等相类方，张仲景用治疗太阳病中的坏证、变证。
桂枝加人参：功能补气温阳解表，《伤寒论》原治发热下利，表里不解者，病机属脾虚兼表证，属表里同治。用桂枝、甘草、白术、人参、干姜，表现有太阳表证，同时有脾虚的腹泻，或者是食欲不振。
桂枝加大黄：《伤寒论·太阴病篇》：“太阳病，医反下之，大实痛者，桂枝加大黄汤主之。”桂枝汤证未去，同时伴有“大实痛者”，里有腑气不行，所以用桂枝汤解表，再加生大黄通大便，属于表虚里实证。
桂枝加干姜：功能振奋中阳，代表方是桂枝人参汤。《伤寒论》：“太阳病，外证未除，而数下之，遂协热而利，利下不止，心下痞硬，表里不解者，桂枝人参汤主之”。
桂枝加薤白头：功效通阳散寒，代表方是枳实薤白桂枝汤。此方《金匮要略》中治疗胸痹阴寒痰浊偏盛，心中痞闷，胁下逆抢心，用枳实、厚朴、薤白头、桂枝、瓜蒌。
桂枝加当归：功能散寒通脉，代表方当归四逆汤。此方主治寒凝经脉，手足厥寒者。
桂枝加黄连:功能清上温下，和胃降逆，代表方黄连汤。此方主治上热下寒，腹中冷痛，欲呕吐
桂枝的禁忌
一般来说，阳盛气浮，里有火热者不能用。《伤寒论》：“桂枝下咽，阳盛立毙”。另外，湿热证一般不用，“若酒客病，不可与桂枝汤”。
肠燥津枯者不用，桂枝附子汤“若其人大便硬，小便自利者”，则去桂。
《药性集要便读》：“舌绛、神昏、发斑、鼻衄、血热症皆忌用。